Xylometazoline
| Evidensnivå: L3 | Förutsagda indikationer: 2 st |
Innehållsförteckning
Xylometazolin: Från faryngit och förkylning till sjukdomar i näshålan
Sammanfattning
Xylometazolin är en nässlemhinneavsvällande substans (alfa-adrenerg agonist av imidazolintyp) som i den kunskapsgraf modellen bygger på kopplas till faryngit och förkylning. TxGNN-modellen förutsäger att läkemedlet kan vara effektivt mot sjukdomar i näshålan (nasal cavity disease), med 0 kliniska prövningar och 6 publikationer som för närvarande stöder denna riktning. Observera att denna "nya" indikation till stor del överlappar med läkemedlets befintliga användning (nästäppa), så det rör sig knappast om en genuin återanvändning.
Snabböversikt
| Post | Innehåll |
|---|---|
| Ursprunglig indikation | Faryngit och förkylning (enligt kunskapsgrafen; ingen indikationstext finns i de svenska godkännandena) |
| Förutsagd ny indikation | Sjukdomar i näshålan (nasal cavity disease) |
| TxGNN-förutsägelsepoäng | 99,9 % |
| Evidensnivå | L3 |
| Marknadsstatus i Sverige | Endast återkallade godkännanden |
| Antal godkännanden | 20 (0 giltiga, 20 avregistrerade) |
| Rekommenderat beslut | Avvakta |
Varför är denna förutsägelse rimlig?
För närvarande finns ingen detaljerad verkningsmekanismdata tillgänglig i den databas som använts. Utifrån känd farmakologi är xylometazolin en lokalt verkande alfa-adrenerg agonist som drar ihop blodkärlen i nässlemhinnan. Det minskar svullnad och luftvägsmotstånd i näsan.
Den ursprungliga användningen vid förkylning handlar om just nästäppa och svullen slemhinna. Det är samma problem som präglar många tillstånd i näshålan, och därför är kopplingen mekanistiskt rimlig. Den mycket höga modellpoängen (0,999) stämmer väl med detta.
Farmakologiska data visar också att xylometazolin binder till alfa-2-adrenoreceptorerna (A, B och C) samt alfa-1D-adrenoreceptorn. Affinitetsdata för humana mål saknas dock, så något primärt målprotein har inte kunnat fastställas. Litteraturen pekar främst på användning inför ingrepp, till exempel förberedelse av näsan inför nasal endoskopi och för att vidga näshålan vid nasotrakeal intubation.
Kliniska prövningar
Inga relaterade kliniska prövningar registrerade för närvarande.
Litteraturbevis
| PMID | År | Typ | Tidskrift | Viktiga fynd |
|---|---|---|---|---|
| 24158493 | 2013 | Randomiserad, dubbelblind, placebokontrollerad studie | JAMA Otolaryngology–Head & Neck Surgery | Nässprej med lokalbedövning och avsvällande medel före flexibel nasendoskopi hos barn jämfördes med placebo. |
| 22427029 | 2013 | Prospektiv randomiserad, blindad studie (100 patienter) | European Archives of Oto-Rhino-Laryngology | Bomullstamponad jämfördes med lokal spray vid förberedelse av näsan inför nasal endoskopi. |
| 24023995 | 2013 | Klinisk studie | Korean Journal of Anesthesiology | Xylometazolinspray jämfördes med adrenalintamponad för att vidga näshålan vid nasotrakeal intubation. |
| 1281924 | 1992 | Fysiologisk/klinisk studie | Rhinology | Näsluftflödets asymmetri mättes med rinomanometri hos friska och personer med förkylningsrelaterad rinit, före och efter xylometazolin. |
| 8740084 | 1996 | Dubbelblind randomiserad studie (18 försökspersoner) | Arzneimittel-Forschung | Tuaminoheptan med N-acetylcystein jämfördes med xylometazolin och placebo avseende minskat näsmotstånd. Studiedesignen är inte helt bekräftad. |
| 34783482 | 2021 | Översikt | Vestnik Otorinolaringologii | Översikt av behandling av inflammatoriska sjukdomar i näshåla och bihålor hos äldre, med fokus på kombinerade nässprejer med avsvällande medel. |
Marknadsinformation Sverige
Samtliga 20 godkännanden är avregistrerade. Ingen indikationstext finns registrerad. De fem första visas nedan.
| Godkännandenummer | Produktnamn | Beredningsform | Godkänd indikation |
|---|---|---|---|
| 17406 | Zymelin | Nässpray, lösning | Ej angiven |
| 20021 | Zymelin Mentol | Nässpray, lösning | Ej angiven |
| 66206 | Xylometazolin Evolan utan konserveringsmedel | Nässpray, lösning | Ej angiven |
| 66200 | Xylometazolin Punkt utan konserveringsmedel | Nässpray, lösning | Ej angiven |
| 6048-2 | Otrivin | Nässpray, lösning | Ej angiven |
Säkerhetsaspekter
- Kontraindikationer enligt kunskapsgrafen (inte hämtade från produktresumé): högt blodtryck (hypertoni), diabetes mellitus, diabetesketoacidos, hjärtsjukdom, kardiovaskulär sjukdom, hypertyreos, Graves sjukdom och tyreotoxikos.
- Läkemedelsinteraktioner: Inga läkemedelsinteraktioner av klinisk typ har identifierats. Fem farmakologiska bindningar till adrenoreceptorer (alfa-1D, alfa-2A, alfa-2B, alfa-2C) och TAAR4P finns registrerade, men dessa saknar klinisk gradering.
För fullständig säkerhetsinformation, se produktresumén.
Slutsats och nästa steg
Beslut: Avvakta
Motivering:
- Förutsägelsen är mekanistiskt rimlig men överlappar i stort sett med läkemedlets redan kända användning vid nästäppa, och stödet består av små, huvudsakligen procedurrelaterade studier utan registrerade kliniska prövningar. Alla godkännanden i Sverige är dessutom avregistrerade.
För att gå vidare krävs:
- Hämta och granska produktresumé med varningar och kontraindikationer.
- Komplettera verkningsmekanismdata, till exempel via DrugBank.
- Avgöra om indikationen är en genuin ny användning eller bara en bekräftelse av befintlig användning.
- Klargöra varför godkännandena avregistrerats och om en ny ansökan är aktuell.
- Genomföra en systematisk litteraturgenomgång av proceduranvändning (endoskopi, intubation) vid nya studier.
Ansvarsfriskrivning
Detta innehåll är endast avsett för forskningsändamål och utgör inte medicinsk rådgivning. Klinisk validering krävs före klinisk tillämpning.